国内医院糖尿病用药分析 西药篇(二)

　■本报特约撰稿人　贺雷黄晓燕

　　在国内医院市场抗糖尿病药物的
主力军团中，除了胰岛素类，作出重
要贡献的还有α-糖苷酶抑制剂和胰岛
素促泌剂这两大类药物。这两类药物
在2000~2006年间的市场份额也在不断
攀升，2006年合计占据了国内医院市
场糖尿病用药超过50%的份额。然而，
随着糖尿病的发展以及新产品的不断进入，这两个抗糖尿病的中流砥柱产品渐渐显露出一丝疲态。

　　α-糖苷酶抑制剂：增速略缓，阿卡波糖领跑

　　α-糖苷酶抑制剂是一类口服降糖药，其临床使用的制剂品种有阿卡波糖、伏
格列波糖、米格列醇等，其中以阿卡波糖应用最广泛。该药几乎不被吸收入血，
在肠道内发挥作用，其降糖机制是通过竞争性抑制小肠上段上皮细胞内的α-糖苷
酶，使双糖向单糖的转化减少，从而延缓碳水化合物的吸收，使餐后血糖曲线比
较低平，长期应用可减轻葡萄糖毒性，减轻胰岛素β细胞的负荷及胰岛素抵抗。

　　α-糖苷酶抑制剂是国内口服降糖药销售金额最大的药物类别，约占糖尿病用
药市场近30%的份额，在口服降糖药中的份额超过40%。α-糖苷酶抑制剂近年来一
直保持着较为稳定的增长速度，但在2006年略有下滑（见图1）。国内销售的品种
主要为阿卡波糖。

　　阿卡波糖领跑国内口服降糖药市场，应该说，拜耳的学术推广工作功不可
没，才使得其阿卡波糖产品“拜唐苹”的销量遥遥领先（见图2），牢牢抓住了
86%的市场份额。

　　此外，伏格列波糖由日本武田公司最早开发，但其国内销量远低于阿卡波
糖。

　　胰岛素促泌剂：磺脲类放慢速度，非磺脲类引领未来

　　胰岛素促泌剂的主要降糖机制是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，故总的原则是适
用于有一定β细胞功能且饮食治疗尚不能达到满意控制的2型糖尿病患者。

　　从全局来看，胰岛素促泌剂的增长速度低于糖尿病药物整体增长，市场份额
正在不断萎缩。2006年，胰岛素促泌剂在国内16城市样本医院的销售金额为1.6亿
元，在口服降糖药中仅次于α-糖苷酶抑制剂，属于第二大用药类别，但其市场份
额已由2000年的近40%下降至2006年的20%左右（见图3）。

　　根据结构的不同，胰岛素促泌剂可分为磺脲类与非磺脲类。磺脲类代表品种
有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美
脲等，非磺脲类代表品种有瑞格列奈与那格列奈两种。经过一段时期的发展，传
统磺脲类药物增长速度已放缓，2006年销售金额甚至出现了负增长；而非磺脲类
药物则保持了较为平稳的增长势态，2006年增长速度进一步加快（见图4）。

　　从具体的品种结构来看，第一代磺脲类胰岛素促泌剂临床使用量已经很少，
仅有甲苯磺丁脲还在少量使用；第二代磺脲类产品中，格列吡嗪、格列喹酮、格
列齐特一直是该类产品的佼佼者，2006年以前牢牢占据着胰岛素促泌剂销量的前
三甲；格列美脲的增长非常迅猛，2001~2006年的平均复合年增长率达到了惊人的
233%，甚至在2007年有望取代格列吡嗪、格列喹酮与格列齐特而成为第二代磺脲
类产品的翘楚。新兴的非磺脲类胰岛素促泌剂则代表着未来的发展方向，瑞格列
奈自上市以来呈现着爆炸性的增长，2000~2006年的平均年复合增长率为200%，
2006年已经一举取代传统磺脲类产品，从而成为胰岛素促泌剂的“领头羊”（见
图5、6）。

　　重点品种点评

　　瑞格列奈：属于苯甲酸衍生物，是一种非磺脲类的促胰岛素分泌的药物，临
床常作为餐时血糖调节剂。该品是新一类抗糖尿病药，其化学结构是氨甲酰甲基
苯甲酸（CMBA）家族，作用机制主要是通过关闭β细胞膜上的钾通道，造成钙离子
内流，细胞内钙离子浓度增加，从而刺激胰岛素分泌。但其与磺脲类药物作用的
受体位点不同，且药物不进入β细胞，不抑制蛋白合成或不直接引起胰岛素的胞吐
作用。

　　该品适应症与磺脲类药物相似，可单独应用亦可与其他降血糖药物联合应
用，禁忌症与磺脲类药物也类似。在国内的主要供应商为诺和诺德与江苏豪森，
两家的产品在2006年分别占国内瑞格列奈市场份额的84%与16%。

　　格列吡嗪：该药口服后吸收迅速，作用时间短。代谢产物无降糖活性，主要
由肾脏排出，24小时从尿中排出90%～97%，由于其引起低血糖的机会很小，在控
制血糖的同时还可以降低甘油三脂的含量，所以尤其适宜老年人和并发高甘油三
脂血症的糖尿病患者服用.但由于代谢产物经肾脏排出，所以肾功能不全、肾小球
滤过率低于每分钟60毫升者应谨慎使用。在国内市场上，大连辉瑞的产品傲视群
雄，所占市场份额超过了70%（见图7）。

　　格列喹酮：该品口服后能迅速地从胃肠道吸收，作用强度介于优降糖及甲磺
丁脲之间。最大的特点是其95%从肝脏排出，自肾脏排出的比例不足5%，作用温
和，很少引起低血糖症，是惟一一种基本上不从肾脏排出的磺脲类降糖药。北京
万辉的产品的市场份额超过了95%（见图8）。

　　格列齐特：该品为中效型降血糖药物，口服后吸收较缓慢，半衰期是各类降
糖药中最长的，所以作用时间较长，适用于轻、中型糖尿病人。天津华津的产品
（60%）与天津施维雅的产品（28%）合计占据了近90%的市场份额。

　　格列美脲：作为新一代磺脲类降糖药，该品降糖作用最强，口服吸收后，60%
从肾脏排出，半衰期为一个半小时，到达高峰时间为3～5小时，药物维持作用时
间达到10～20小时。作为最具增长潜力的磺脲类胰岛素促泌剂，2007年其市场份
额还有望进一步提高。目前，北京安万特、徐州万邦、江苏扬子江、威海达因是
该品种主要的生产厂家，合计瓜分了90%的市场份额。