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二甲双胍的作用机制

作者:    发布时间:2010-01-21 15:36:37    

 

二甲双胍的作用机制

  二甲双胍主要的降血糖机制是改善肝脏和肌肉的胰岛素抵抗,对脂肪组织也有一定作用。在肝脏,二甲双胍主要减少肝糖元输出,还可抑制肝糖元异生和分解,从而降低空腹血糖、空腹胰岛素水平。二甲双胍还可促进肌细胞葡萄糖无氧酵解,增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取,抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸水平,从而增强组织对胰岛素的敏感性。

  分子水平的研究提示,二甲双胍可抑制线粒体呼吸链,增加胰岛素受体酪氨酸激酶活性,激活单磷酸腺苷(AMP)蛋白激酶等,增加细胞膜流动性。

  另有研究表明,二甲双胍能增加胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)的分泌,GLP-1可促进2型糖尿病患者葡萄糖介导的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,促进肝糖原合成和降低肝糖输出,改善β细胞功能,缓解高胰岛素血症。二甲双胍还可抑制GLP-1降解酶——二肽基肽酶4(DPP-4)的活性,延长GLP-1的作用时间。

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