药物源头创新始于新靶点研究

　对科研工作者而言，创新就是生命
线。当前，我国新药研究正从跟踪模仿
向自主创新过渡。虽说创新药物研究是
一个系统工程，但其源头在于药物新靶
点的发现和确认。“去孤儿化hGPCRc作
为糖尿病肾病防治靶点的研究”项目，
就是针对新药的源头创新而设立的。
2006年被列入北京市自然科学基金项
目。
　　军事医学科学院放射与辐射医学研究所刘永学研究员为该项目负责人。据介
绍，在新药研发史上，G蛋白偶联受体（GPCR）一直扮演最重要的新药靶点角色。
由人类基因组计划的最新结果推测，人体大约有800余个GPCR。其中，配基和功能
均属未知的GPCR被形象地称为“孤儿”GPCR，而配基的发现即“去孤儿化”过程
则是新靶点确认的首要步骤。

　　近10年来，刘永学领导的课题组一直致力于GPCR的研究，并围绕孤儿GPCR在
国内率先开展了卓有成效的工作。先后在军队和国家科研基金的资助下，逐步建
立完善了针对孤儿GPCR的配基筛选体系和技术平台。本项目就是在已有研究结果
的基础上，着重对去孤儿化hGPCRc作为糖尿病肾病防治靶点的意义进行探讨。

　　糖尿病是严重危害人类健康的重要疾病之一，而且会出现包括糖尿病肾病在
内的多种并发症。因此，如何更好地防治糖尿病并发症是问题的关键之一。本项
目已经取得部分原创性研究结果，有望获得专利保护。在此基础上，进一步探索
hGPCRc作为糖尿病肾病防治靶点的可行性，对于靶向该受体创新药物的研发具有
重要的指导和现实意义。

　　在科研工作中，刘永学研究员坚持不懈，力求创新。他先后完成国家和军队
资助课题多项。作为主要完成人之一，曾获得军队科技进步二等奖、国家科技进
步二等奖和北京市科技二等奖各1项等重要科研成果。作为厚重的科研积累，上述
科研成果将为刘永学领衔研项目的顺利完成，奠定坚实的基础。