浅析磺脲类降血糖药的作用机理

    (1) 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 磺脲类降血糖药与胰岛β细胞膜上的磺脲受体结合，通过生化过程使β细胞内含有胰岛素的小囊泡向细胞表面移动，并释放出胰岛素。大量的临床研究发现，此类药物仅对2型糖尿病与糖耐量异常病人具有β细胞部分功能者有效，对1型糖尿病人β细胞贮备功能很差甚而不受葡萄糖刺激而分泌胰岛素者，往往无疗效或疗效不明显。口服磺脲类药物后血浆胰岛素水平可升高。服用磺脲类药物后β细胞中β颗粒明显减少，与胰岛素分泌量成正比。磺脲类药物能刺激β细胞增生，主要是刺激胰岛素从胰岛β细胞β颗粒中释放。

    (2) 增强外周组织中的胰岛素受体数目 磺脲类口服降糖药可加强胰岛素与胰岛素受体的亲和力，改善外周组织对胰岛素的敏感性，加强胰岛素介导的外周组织对葡萄糖的摄取和利用。

    (3) 促进糖原合成酶的活性，使肝葡萄糖输出减少 服磺脲类药物后肝糖元明显增加，减少蛋白激酶活性，抑制肝糖元异生，并抑制肝糖原分解，使肝葡萄糖输出减少。减少肝脏对胰岛素的清除率，从而增加外周组织中胰岛素的浓度。在正常人或糖尿病人中进行肝导管研究证明，甲磺丁脲除能抑制肝糖释放外，并能抑制果糖转化为葡萄糖。